標簽：  曲美替尼

達拉非尼（Dabrafenib）和曲美替尼（Trametinib）是兩種常用于治療攜帶BRAF V600突變的非小細胞肺癌（NSCLC）患者的靶向藥物。它們的主要區別在于作用機制和適應癥上。

達拉非尼是一種選擇性BRAF激酶活性抑制劑，主要針對BRAF蛋白的活性形式，從而抑制腫瘤生長(cháng)；而曲美替尼是一種MEK1和MEK2激酶活性的變構抑制劑，可以逆向調節M(mǎn)EK蛋白，進(jìn)而影響腫瘤細胞的增殖。在治療上，它們經(jīng)常聯(lián)合使用，以達到更好的治療效果。例如，在一項II期臨床試驗中，達拉非尼聯(lián)合曲美替尼一線(xiàn)治療BRAF V600E突變晚期非小細胞肺癌，客觀(guān)緩解率達到64%，中位PFS為10.9個(gè)月，中位DOR為10.4個(gè)月。

此外，達拉非尼和曲美替尼在中國已獲批用于治療BRAF V600突變陽(yáng)性的不可切除或轉移性黑色素瘤以及III期黑色素瘤切除后的輔助治療，并且也新增了適應癥，用于治療BRAF V600突變陽(yáng)性的轉移性非小細胞肺癌。

值得注意的是，達拉非尼和曲美替尼的聯(lián)合使用已被多個(gè)國內外的醫學(xué)指南推薦作為BRAF V600E/V600突變NSCLC的一線(xiàn)治療選擇，這進(jìn)一步證實(shí)了它們在臨床治療中的重要性和有效性。